来源： 时间：2022-03-27 10:35:07
科学家们已经开发出一种新的化合物，可以将黑色素瘤细胞的扩散减少90%，这一进展可能为一种潜在的新药来对抗致命的皮肤癌铺平道路。
这种人造的小分子药物化合物追求一种基因在黑色素瘤肿瘤中产生RNA分子和某些蛋白质的能力。
这种基因活性，或转录过程，导致疾病传播，但化合物可以关闭它。到目前为止，很少有其他此类化合物能够实现这一目的。
美国密歇根州立大学(MSU)教授Richard Neubig说：“开发小分子药物来阻断这种基因活性是一个挑战，这种基因活性是一种信号机制，在黑色素瘤的进展中很重要。”
Neubig说：“我们的化合物实际上是我们一直在研究的潜在治疗硬皮病的化合物，现在我们发现这种化合物对这种癌症有效。”
硬皮病是一种罕见且经常致命的自身免疫性疾病，可导致皮肤组织以及肺、心脏和肾脏等器官变硬。硬皮病中产生纤维化或皮肤增厚的机制也有助于癌症的扩散。
这些发现是一个早期发现，可能对对抗致命的皮肤癌非常有效。据估计，每年约有1万人死于这种疾病。
“黑色素瘤是最危险的皮肤癌，在美国每年大约有76，000个新病例，”MSU的博士后Kate Appleton说。
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阿普尔顿说：“这种疾病如此致命的一个原因是，它可以很快在全身传播，并攻击远处的器官，如大脑和肺部。”
研究人员发现，这些化合物能够阻止被称为肌红蛋白相关转录因子或MRTFs的蛋白质启动黑色素瘤细胞的基因转录过程。
这些触发蛋白最初是由另一种叫做RhoC（Ras同源性C）的蛋白启动的，这种蛋白存在于一种信号通路中，可以导致疾病在体内积极传播。
该化合物减少了85%至90%的黑色素瘤细胞的迁移。该研究小组还发现，这种潜在的药物大大减少了注射了人类黑色素瘤细胞的小鼠肺部的肿瘤。
“我们使用完整的黑色素瘤细胞来筛选我们的化学抑制剂。这使我们能够找到可以阻断RhoC途径任何地方的化合物，“Neubig说。
能够沿着这整个路径阻断，使研究人员能够找到MRTF信号蛋白作为新的靶点。阿普尔顿说，找出哪些患者打开了这一途径是他们化合物开发的重要下一步，因为这将帮助他们确定哪些患者受益最大。
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